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幾種藥品的作用(四)

作者: 點(diǎn)擊:4093 發(fā)布時(shí)間:2020-11-20

他們發(fā)現(xiàn)作者他們使用噴霧干燥法去干燥晶體。推斷PRX溶出度的提高主要?dú)w另一項(xiàng)研究中,Lai和他的同事們使用高壓均質(zhì)化作用并以泊洛沙姆188作為穩(wěn)定劑制備出不同的吡羅昔康晶體劑型。PRX是一種親脂性的水溶性較差的藥品。因于因?yàn)轭w粒的化而導(dǎo)致的表面積體積比率的提高。影響血管舒張的一種抗血小板藥品。晶體技術(shù)對(duì)于提高口服西洛他唑的生物利用度有效。相對(duì)于一般劑型,西洛他唑 晶體表現(xiàn)出更高的溶出度。然而這種藥品的晶體在試管中的粉碎西洛他唑晶體和噴霧干燥法制備的 晶體,晶體的顆粒粒徑中間值分別為2300,2400和220 。這些劑型的藥品60分的溶出度分別為45%,80%和90%。已經(jīng)研究出來(lái)的西洛他唑晶體,準(zhǔn)備了懸浮液形式分配以不同的顆粒度大小錘石粉碎機(jī)粉碎,溶出度相比于普通藥片劑型明顯提高, 晶體的濃度是普通藥片的15倍左右。

尼群地平是一種在水中幾乎不溶解的抗高血壓 大約1.9-2.1μg/ml。Quan和他的同事們利用沉淀均質(zhì)化作用制備出了主要粒徑為175±13nm的尼群地平 晶體。關(guān)于PRX的 混懸劑的溶解性的研究表明其相比于粗品PRX溶出度要更高。另一項(xiàng)研究表明,Sun和他的同事研究發(fā)現(xiàn)粒徑的減小或影響到輔酶Q10的溶出度。他們?cè)跊](méi)有表面活性劑或高聚物的情況下,利用溶劑/非溶劑的方法,制備出了粒徑范圍在80-700nm之間的輔酶Q10的 晶體。相比于粗制的懸浮液,比格犬口服輔酶Q10的生物利用度有增加。粒徑大小為80nm時(shí), 大生物利用度相比于粗制懸浮液增長(zhǎng)7.3倍。

混懸劑指的是藥品晶體在液體分散介質(zhì)中的散亂分布,例如水,水性溶劑,或者非水性介質(zhì),他們?cè)诒砻婊钚詣┖?或聚合物穩(wěn)定劑中能夠穩(wěn)定存在。在提高水溶性較差藥品溶出度方面, 混懸劑方法是一種很好的選擇。 混懸劑不僅能克服低水溶性 的溶解度差和生物利用度低的問(wèn)題,而且能夠修飾藥品的藥代動(dòng)力學(xué)配置,并因此提高藥品安全性和有效性。用化學(xué)沉淀法、高壓均化作用、乳化和研磨技術(shù)可以制備出 混懸劑。微粒在 混懸劑中與表面活性劑或高聚物混合后性質(zhì)穩(wěn)定。通過(guò)增加適當(dāng)強(qiáng)度的改性劑,這種配方或許可以被用作靜脈注射。


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